王阿姨和孩子
王阿姨今年55岁,是一个血脂异常患者,比较特殊的是她还是一个“全职奶奶”——因为儿子、儿媳平时上班比较忙,所以照顾3岁孩子的重任就落到了王阿姨身上。
周末的时候还好,儿子、儿媳都放假了,也可以分担一下宝宝的照顾任务,但是一到工作日,王阿姨经常会因为忙碌而忘了服药。这导致她的总胆固醇和低密度脂蛋白水平
居高不下
。
前段时间,王阿姨晨起后突然感觉
心前区疼痛,还伴有胸闷、气短的症状
,去医院检查后医生告诉她,上述症状是心肌梗死的早期症状,需要严格控制血脂水平,并叮嘱其遵医嘱服用阿托伐他汀联合依折麦布来降脂。
其实,王阿姨也想每天按时吃药来控制血脂,问题是有时候忙起来确实容易漏服。
那有没有不需要每天都吃的降脂药呢?
令人庆幸的是,还真有不用每天都服用的降脂药物,它就是PCSK9抑制剂。
什么是PCSK9抑制剂?
想要了解PCSK9抑制剂,我们首先要知道什么是PCSK9?
PCSK9有个绕口的全称,即前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶,由于它是由人类1号染色体上的PCSK9基因编码的蛋白酶,所以称其为PCSK9蛋白酶。它主要由我们的肝脏产生,可以与肝细胞表面的LDL受体(LDLR)结合,从而使LDL受体降解。
有人可能会问了,LDL受体降解对降低胆固醇有什么影响呢?
大家可不要小看了这个LDL受体,它可以将LDL(低密度脂蛋白)快速的转运到肝脏内,在降低低密度脂蛋白胆固醇中起着非常重要的作用。
当肝脏表面的LDL受体比较多时,肝脏就可以快速的将血液中的低密度脂蛋白胆固醇转运至肝脏内,从而将低密度脂蛋白胆固醇代谢掉。但是当LDL受体与PCSK9结合被降解后,低密度脂蛋白就无法顺利进入肝脏,所以血液中胆固醇的水平就会升高。
总结一下就是:肝脏产生的PCSK9蛋白酶升高,会导致肝脏表面LDL受体降低,进而使血液中LDL升高,从而加大动脉粥样硬化性心血管疾病的发生概率。即这个PCSK9是一个可以间接升高低密度脂蛋白的物质。
了解了PCSK9和LDL受体,我们就很容易理解PCSK9抑制剂了。
PCSK9抑制剂的作用就是选择性与PCSK9蛋白酶结合,降低PCSK9蛋白酶的活性,最终降低血液中低密度脂蛋白的水平。
PCSK9抑制剂有哪些?
目前已在临床使用的PCSK9抑制剂主要有两种,包括阿利西尤单抗和依洛尤单抗。主要适用于成人或12岁以上青少年的纯合子型家族性高胆固醇血症患者,也可用于成人动脉硬化性心血管疾病的患者。
这两个药物都是预充式注射笔类型的药物,它的样子就跟我们平时见到的预充式胰岛素注射笔一样。使用的时候需要在皮下注射,注射部位一般可以选择腹部、大腿或上臂等位置。其中依洛尤单抗注射液可以每月注射一次,阿利西尤单抗注射液可以每两周注射一次,血脂高且没有时间每天服药的患者,可以根据自己的需求,在医生的指导下使用这类PCSK9抑制剂。
有的患者可能要问了,这类药物虽然解决了每天服药的麻烦,但是它们的降脂作用怎么样呢?
PCSK9抑制剂的疗效怎么样?这个大家完全可以放心,有研究显示:中等强度的他汀类药物,比如辛伐他汀、普伐他汀等,可使低密度脂蛋白胆固醇的平均降幅达到30%左右;高强度的他汀,像阿托伐他汀、瑞舒伐他汀,可以使低密度脂蛋白胆固醇的平均降幅达到50%左右;PCSK9抑制剂类药物单药治疗可以使低密度脂蛋白胆固醇的平均降幅达到60%左右。所以它的降脂效果是毋庸置疑的。
PCSK9抑制剂的安全性怎么样?
PCSK9抑制剂的常见不良反应主要有鼻咽炎、背痛、流感、上呼吸道感染、注射部位红斑、疼痛和淤青等,一般比较轻微。与传统的他汀类药物相比,PCSK9抑制剂不会增加肌肉相关的不良反应,也不会对肝功能造成明显的损伤,亦不会影响血糖和增加糖尿病的发生概率,安全性比较高。
不过需要注意的是,新型降脂药物的价格与远期效果、安全性等仍然是未来患者和医生选择的重要考量因素。